Совместная работа исследователей из США и Германии позволила разработать методику сухого распыления лекарственных составов, позволяя получать частицы с размером менее 100 нм. Новая методика может найти применение при испытаниях новых лекарств, позволяя увеличить растворимость или биологическую доступность лекарственного препарата.

За последнее десятилетие в качестве потенциальных кандидатов в лекарства рассматриваются соединения все более усложненной структуры (а также более сложные по составу смеси), такое усложнение, как правило, приводит к понижению растворимости соединений и невозможности их применения для терапии. Чтобы определить, можно ли будет применять новый состав в качестве лекарственного препарата, уже на ранних стадиях разработки проводятся пробы на его растворимость, однако, как правило, для таких проб обычно бывают доступны небольшие количества образцов.

Одним из способов решения этой проблемы является уменьшение размеров частиц изучаемого кандидата в лекарства. Для получения небольших по размеру частиц Дэвид Вейтц (David Weitz) из Гарварда разработал микрокапиллярное устройство из полидиметилсилоксана. В состав нового устройства входит два сопла, фокусирующих поток препарата, и третье сопло – для сжатого воздуха. Новая аэрозольная система позволяет получать частицы с размером менее 100 нм.

Два сопла, фокусирующих поток препарата, и третье сопло – для сжатого воздуха позволяют получать частицы с размером менее 100 нм для их тестирования на растворимость. (Рисунок из Lab Chip, 2011, DOI: 10.1039/c1lc20298g)

Вейтц поясняет, что исследователи из его группы пытались разработать получения наночастиц лекарственных препаратов, размеры которых позволяли бы облегчать изучение их биологической доступности. Ранее для получения частиц небольшого размера применялось быстрое осаждение их из раствора, однако этот метод неудачен тем, что выпавшие в осадок частицы небольшого размера могут слипаться, в результате чего их размеры уже перестают соответствовать предъявляемым требованиям. Чтобы предотвратить коагуляцию исследователи решили использовать метод, позволяющий избавляться от растворителя как можно быстрее, наилучшим подходом, по их мнению, мог оказаться метод аэрозольного распыления.

Исследователи протестировали работу спроектированного ими устройства, взяв в качестве модели лекарственный препарат даназол (danazol). Раствор даназола в органическом растворителе распылялся через первое сопло, осадитель распылялся через второе сопло, после чего полученная смесь попадала в ток сжатого воздуха, способствовавшего испарению растворителей, что позволяло получать высокодисперсный однородный порошок даназола. Изменение условий – расстояние от выхода сопла до зоны сбора порошка и давление сжатого воздуха позволяет контролировать размер образующихся наночастиц.